背景：

       胰高血糖素樣肽-1受體(tǐ)（Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）是胰島β細胞表面表達的一種G蛋白偶聯受體(tǐ)。激活的GLP-1R通過對腺苷酸環化酶通路的刺激，觸發cAMP的生成，通過cAMP反應元件（cAMP response element, CRE）激活下遊基因表達，從而促進胰島素的合成及釋放（圖1）。GLP-1R是^[1]。

圖1. GLP-1R信号通路^[2]

       Rhinogen^® GLP-1R Reporter Bioassay是一種生物(wù)發光報告基因檢測方法，其作(zuò)用(yòng)機理(lǐ)（圖2）基于GLP-1R反應的主要信号通路cAMP/PKA信号途徑，可(kě)用(yòng)于糖尿病治療性藥物(wù)的高通量篩選。本系統采用(yòng)工(gōng)程改造的中(zhōng)國(guó)倉鼠卵巢細胞（Chinese hamster ovary cells，CHO cells）作(zuò)為(wèi)測活細胞，該細胞株穩定表達GLP-1R以及由CRE反應元件驅動表達的螢火蟲熒光素酶。在該細胞中(zhōng)，GLP-1R的激活觸發cAMP的産(chǎn)生，cAMP則激活熒光素酶基因的表達，而熒光素酶的活性通過生物(wù)發光進行定量。

圖2. Rhinogen^® GLP-1R Reporter Bioassay原理(lǐ)圖

産(chǎn)品規格：

特點：

       Rhinogen^® GLP-1R報告基因檢測系統提供的GLP-1R藥物(wù)生物(wù)學(xué)活性檢測方法操作(zuò)具(jù)有(yǒu)操作(zuò)簡便（圖3）、變異性低、靈敏度高等特點。

       1. 原理(lǐ)明确：基于GLP-1R反應的主要信号通路cAMP/PKA信号途徑；

       2. 通 量 高：可(kě)在96孔、384孔培養闆中(zhōng)進行GLP-1R激動劑或者拮抗劑的高通量篩選、GLP-1類似物(wù)篩選、藥物(wù)高通量檢測；

       3. 快速易用(yòng)：檢測過程簡單（圖3），檢測試劑易用(yòng)；

       4. 信噪比高：信号/背景的比率高。

       Rhinogen^® GLP-1R報告基因檢測系統的各項特性使得其可(kě)作(zuò)為(wèi)針對GLP-1R藥物(wù)篩選及檢測的有(yǒu)效手段。同時，該法可(kě)作(zuò)為(wèi)針對GLP-1R藥物(wù)的生物(wù)學(xué)活性常規檢測方法及批簽發檢測指标。

圖3. Rhinogen^® GLP-1R Reporter Bioassay檢測流程圖

運輸及存儲：

       運輸方式：幹冰運輸

       儲       存：收到細胞後，請立即将GLP-1R報告基因測活細胞凍存管轉移至-140°C以下的保存條件長(cháng)期保存。 

參考文(wén)獻：

       [1] 于雷，範文(wén)紅，王蘭，周長(cháng)明，王軍志(zhì)，饒春明. 報告基因法檢測促胰島素分(fēn)泌肽融合蛋白生物(wù)學(xué)活性. 藥物(wù)分(fēn)析雜志(zhì)Chin J Pharm Anal2016, 36(3): 426-431

       [2] Ramya S. Kuna et al., Glucagon-like peptide-1 receptor-mediated endosomal cAMP generation promotes glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013, 305: E161-E170.